Дапсон Фатол (Дисулон, Dapson Fatol) таб. 50мг №100 в Саратове

Состав

Активный ингредиент - дапсон (диаминодифенилсульфон).

Другие ингредиенты: коповидон, кросповидон, стеарат магния, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, дигидрат гидрофосфата кальция.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 100 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Дапсон подавляет синтез фолиевой кислоты, конкурируя с п-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента дигидроптероатсинтетазы. Фолиевая кислота необходима для синтеза ДНК, поэтому ее отсутствие препятствует росту и размножению бактерий, что приводит к бактериостатическому эффекту дапсона. Механизм противовоспалительного действия до конца не изучен. Вероятно, это связано с подавлением нейтрофилов в воспалительной реакции.

Фармакокинетика

Состав хорошо всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 2-6 часов после приема. Биодоступность препарата составляет 70-80%.

На 70-90% связывается с белками плазмы. Препарат широко распространяется в тканях и органах, где достигает концентраций, аналогичных тем, которые достигаются в плазме. Также проникает внутрь фагоцитов.

Метаболизируется в печени путем ацетилирования (опосредованного N-ацетилтрансферазой) и путем гидроксилирования (прежде всего ферментом CYP2E1). Полиядерные лейкоциты имеют меньшее значение в метаболизме дапсона. Основными метаболитами дапсона являются моноацетилдапсон и дапсон гидроксиламин. Последний метаболит отвечает за большинство гематологических побочных эффектов, но также считается, что он оказывает противовоспалительное действие при кожных дерматозах.

Период полувыведения составляет примерно 20 ч. Препарат выводится в основном с мочой (90%) в виде метаболитов, а затем с фекалиями (10%). Активные формы могут быть обнаружены до 35 дней после отмены препарата после длительной терапии. Накопление препарата в организме незначительно.

Показания к применению

Дапсон Фатол используется для лечения проказы, везикулярных дерматозов (например, пузырчатка обыкновенная, семейная пузырчатка, герпетический дерматит, аутоиммунные везикулярные заболевания), пустулезного дерматита, гангренозного дерматита, кожной красной волчанки, сосудистой крапивницы, нодкластического васкулита (IgA-лимфоцитов).

Другие показания для использования медикамента включают синдром Вебера-Кристиана, синдром Мелькерссона-Розенталя, болезнь Крона, малярию, хронический ревматоидный артрит (в качестве альтернативы обычно используемым лекарствам) и ВИЧ-инфекцию (профилактика и лечение пневмонии или инфекций головного мозга). ВИЧ).

Противопоказания

Противопоказанием является гиперчувствительность к составу препарата. Дапсон Фатол также противопоказан людям с тяжелыми заболеваниями печени.

Побочные действия

Во время лечения Дапсоном может наблюдаться дозозависимое разрушение эритроцитов (гемолиз), которое лишь незначительно выражается при суточной дозе до 100 мг. Результирующее снижение пигментации крови особенно заметно в первые 4 недели лечения, а в последующие недели оно приближается к исходным. Требуется регулярный контроль показателей красных и белых показателей крови (еженедельно в начале терапии, один раз в месяц через несколько месяцев).

Кроме того, в начале лечения могут возникнуть головная боль, дискомфорт в желудке или тошнота. Эти симптомы обычно исчезают при дальнейшем применении Дапсон Фатола.

Совместимость с другими медикаментами

Омепразол снижает клиренс (распад) Дапсона. Одновременное применение Дапсона и пробенецида может подавлять выведение первого.

Триметоприм увеличивает уровень в крови и побочные эффекты препарата.

Оральный клиренс (распад) значительно увеличивался при одновременном приеме рифабутина (препарата, используемого для профилактики и лечения инфекций Mycobacterium avium и для лечения туберкулеза).

Рифампицин может уменьшить биологический период полувыведения Дапсона. Пока нет доказательств того, что это могло бы иметь терапевтические последствия.

Если одновременно используется урсодезоксихолевая кислота (лекарство, используемое для растворения камней в желчном пузыре), медикамент метаболизируется быстрее, поэтому его действие снижается.

Пириметамин может изменять объем распределения, уровни в крови и концентрацию Дапсона в слюне.

Одно исследование показало, что флуконазол снижает образование токсичного метаболита гидроксиламин дапсон у ВИЧ-инфицированных пациентов.

При длительном применении лекарства у больных со СПИДом, принимающих зидовудин, следует особенно тщательно контролировать анализ крови.

Применение и дозы

Доза, используемая при лечении, и продолжительность терапии зависят от формы заболевания, возраста, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек, печеночная недостаточность) и т. Д.

Дапсон Фатол принимают внутрь, желательно после еды.

Обычные (суточные) дозы составляют 50–100 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Передозировка

В зависимости от принятой дозы медикамента могут возникать головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, одышка, обмороки, заложенность носа, гемолиз, синяки на слизистых и кожных покровах, нарушение функции почек, гематурия, психические и неврологические симптомы, слепота и метгемоглобинемия. Также были сообщения о необратимой ретинопатии.

Особые указания

Лечение может быть прекращено в случае тяжелого и стойкого образования метгемоглобина. В случае длительного лечения Дапсоном может потребоваться умеренно усиленное лечение.

Необходимо принять содержание метгемоглобина в крови. Поскольку цианоз проявляется в еще безвредном диапазоне 10% метгемоглобина, аномалию можно заметить на ранней стадии.

У больных с наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы значительно повышается риск нежелательных побочных эффектов, поэтому в этих случаях следует избегать применения Дапсон Фатола. Если есть острая необходимость, нужно попытаться обойтись половиной рекомендованной дозы.

Перед хирургическим вмешательством с использованием местных анестетиков пациенту следует проинформировать врача о применении Dapson-Fatol.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.