Состав
Активное действующее вещество – бусульфан.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 25 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Бусульфан - это бифункциональный цитотоксический алкилирующий агент. Вещество связывается с молекулами ДНК, что приводит к их алкилированию.
Алкилирование - это химическая модификация, которая вызывает структурные изменения и фрагментацию цепей ДНК и, следовательно, нарушает синтез ДНК и РНК, нарушает синтез белка и предотвращает деление клеток. Эти изменения в конечном итоге приводят к гибели клеток. Бусульфан особенно активен в быстро делящихся клетках.
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность составляет примерно 80%.
На 32% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени путем конъюгации с глутатионом и процесса окисления до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. Выведение вещества происходит в основном с мочой и в небольшой степени с фекалиями.
Показания к применению
Бусульфан предназначен для симптоматического (паллиативного) лечения пациентов с хронической фазой миелоидного лейкоза, эссенциальной тромбоцитемией, миелофиброзом.
Терапия препаратом также используется в предоперационной терапии с последующей трансплантацией гематопоэтических клеток-предшественников пациентам, которые, как было показано, использовали высокие дозы Бусульфана и циклофосфамида как наилучшую доступную форму терапии.
Медикамент также используется для индукции ремиссии истинной полицитемии, особенно у пациентов с тяжелой тромбоцитемией.
Противопоказания
Bucelon (Бусульфан) противопоказан пациентам, у которых окончательный диагноз хронического миелолейкоза не установлен. Также препарат не применяется у людей, у которых обнаружена аллергия на состав.
Побочные действия
Наиболее частым и серьезным побочным эффектом лечения является индукция недостаточности костного мозга, приводящая к тяжелой панцитопении, а также дозозависимая миелосупрессия, приводящая к лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Миелосупрессия чаще всего является результатом отказа от приема препарата перед лицом необнаруженного снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов.
Тампонада сердца наблюдалась у небольшого числа пациентов с талассемией, которые получали Буцелон и циклофосфамид в качестве подготовительной схемы к трансплантации костного мозга.
Редким важным осложнением терапии Бусульфаном является развитие бронхолегочной дисплазии с фиброзом легких.
Сообщалось о варикозном расширении вен пищевода у пациентов, постоянно получающих терапию Bucelon и тиогуанином для лечения хронического миелолейкоза. У пациентов, получавших Бусульфан, наблюдалось веноокклюзионное заболевание печени.
Совместимость с другими медикаментами
Медикамент несовместим с:
- фенитоином;
- итраконазолом и метронидазолом;
- циклофосфамидом;
- парацетамолом;
- живыми вакцинами.
Применение и дозы
Буселон применяют перорально. Обычный диапазон доз для взрослых для индукции ремиссии составляет от 4 до 8 мг, общая доза, ежедневно. Дозировка по весу одинакова как для педиатрических пациентов, так и для взрослых, примерно 60 мкг / кг массы тела или 1,8 мг / м2 поверхности тела в день. Поскольку скорость падения количества лейкоцитов зависит от дозы, суточные дозы, превышающие 4 мг в день, должны быть зарезервированы для пациентов с наиболее серьезными симптомами; чем больше общая суточная доза, тем больше вероятность индукции аплазии костного мозга.
Во время ремиссии пациента обследуют с ежемесячными интервалами, и лечение возобновляют с индукционной дозы, когда общее количество лейкоцитов достигает приблизительно 50 000 / мкл. Когда ремиссия короче 3 месяцев, может быть рекомендована поддерживающая терапия от 1 до 3 мг в день, чтобы держать гематологический статус под контролем и предотвратить быстрый рецидив.
Передозировка
Противоядия от Bucelon не существует. Основные токсические эффекты - угнетение костного мозга и панцитопения. Следует внимательно следить за гематологическим статусом и при необходимости принимать энергичные поддерживающие меры. Вызвание рвоты или промывание желудка с последующим введением древесного угля показано, если прием пищи произошел недавно. Диализ можно рассматривать при лечении передозировки, поскольку имеется 1 сообщение об успешном диализе Bucelon.
Особые указания
Уменьшение количества лейкоцитов обычно не наблюдается в течение первых 10-15 дней лечения; количество лейкоцитов может фактически увеличиться в течение этого периода, и это не следует интерпретировать как устойчивость к препарату, а также не следует увеличивать дозу. Поскольку количество лейкоцитов может продолжать падать в течение более 1 месяца после прекращения приема препарата, важно прекратить прием Буселона до того, как общее количество лейкоцитов упадет в нормальный диапазон. Когда общее количество лейкоцитов снизилось примерно до 15000 / мкл, прием препарата следует прекратить.
При постоянной дозе Bucelon общее количество лейкоцитов снижается экспоненциально; еженедельный график количества лейкоцитов на полулогарифмической миллиметровой бумаге помогает предсказать время, когда следует прекратить терапию. С рекомендуемой дозой Bucelon нормальное количество лейкоцитов обычно достигается через 12-20 недель.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Добрый день! Как принимать Бусульфан?
Препарат назначил мне доктор. Не кому не советую самим себе назначать такие препараты, да и болеть таким, очень сложно, да и описать словами все это тоже сложно. Заказывал этот препарат с доставкой, так как аптек, в моем городе мало, да и практически таких нет аптек которые продают такие препараты. Очень хорошо, что привезли, да и ещё к дому.
Бусульфан просто отличный препарат!!! Он позволил устранить проблемы с лейкоцитами и тромбоцитами в крови, обеспечил эффективное лечение даже во время критической фазы миелоидного лейкоза!!!Спасибо Аптеке Авис фарма за быструю доставку!
Вещь дорогая, но зато в нашем случае помогла, врач прописывал в больнице, но предупредил сразу, что найти будет тяжеловато, не очень популярный препарат. Но я то знаю где искать то, чего тяжело найти) не первый раз сюда обращаюсь просто. да, в наличии было, прислали быстро, в который раз спасибо!
Препарат индийский, действенный, тетю положили в больницу, диагноз не очень хороший, но операцию провели и сейчас все более менее хорошо. Вот как раз перед операцией и прописали прием этого препарата. В обычных аптеках не нашла, пришлось бронировать через ависфарму, скачу честно опасалась что не пришлют или упаковка будет нарушена или просрочен, но на удивление все прошло отлично, препарат быстро доставили в аптеку недалеко от больницы, оттуда я его и забрала.