Состав
Основное активное вещество – аторвастатин.
Прочие составляющие: карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Препарат является селективным конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы - фермента, который снижает скорость синтеза холестерина, катализируя превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат - предшественник стеринов, включая холестерин. Аторвастатин снижает выработку ЛПНП и количество частиц ЛПНП, вызывает значительное и устойчивое повышение активности рецепторов ЛПНП и положительно изменяет качество циркулирующих частиц ЛПНП. Он снижает уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическую терапию. Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в крови за счет блокирования HMG-CoA редуктазы, в результате чего блокирует биосинтез холестерина в печени и приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности клетки гепатоцита. мембрана, таким образом увеличивая поглощение и катаболизм ЛПНП.
Фармакокинетика
Аторвастатин хорошо всасывается из ЖКТ (95-99%), а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, так как лекарство выводится через клетки слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и подвергается эффекту «первого прохождения», то есть, прежде чем попасть в системный кровоток, он метаболизируется в печени. Системная ингибирующая активность HMG-CoA редуктазы составляет примерно 30%, из которых метаболиты аторвастатина составляют примерно 70% этой активности.
Более чем на 98% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени, в основном цитохромом P450 3A4, до активных метаболитов, орто- и парагидроксипроизводных. На более поздней стадии эти соединения метаболизируются путем глюкуронизации. Аторвастатин подвергается метаболизму первого прохождения (концентрация препарата, попадающего в системный кровоток, снижается метаболизмом в печени).
Период полувыведения составляет около 14 часов, в то время как период полувыведения ингибирования HMG-CoA редуктазы больше, около 20-30 часов, что связано с наличием активных метаболитов. Препарат в основном выводится с желчью (около 98%).
Показания к применению
Сортис предназначен для снижения уровня липидов в крови. В первую очередь речь идет о триглицеридах и холестерине. Применяется особенно у тех пациентов, для которых изменение образа жизни и менее жирная диета не приносят ожидаемых результатов. Прием этого лекарства может снизить риск некоторых сердечных заболеваний.
Противопоказания
Медикамент противопоказан больным с гиперчувствительностью к составляющим веществам (или веществу аналогичного действия), а также людям с активным заболеванием печени или стойким повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестной этиологии, когда значения в три раза превышают верхний предел нормы.
Побочные действия
Общие побочные эффекты включают: аллергические реакции, боль в горле, воспаление носовых ходов, головную боль, тошноту, метеоризм, диарею, несварение желудка, повышение уровня глюкозы в крови, боль в мышцах, суставах и спине.
Необычные явления: анорексия, головокружение, бессонница, рвота, звон в ушах, гепатит, панкреатит, увеличение веса, снижение уровня глюкозы в крови, мышечная усталость, лейкоциты в анализах мочи, покалывание в руках и ногах, помутнение зрения, кожная сыпь, выпадение волос, слабость, боль в груди и высокая температура.
Редкие и очень редкие симптомы включают тяжелые аллергические реакции, сильный отек кожи, неожиданное кровотечение, потерю слуха и стойкую мышечную слабость.
Совместимость с другими медикаментами
Особенно важно соблюдать осторожность при приеме лекарств, которые:
- регулируют концентрацию липидов,
- используется для лечения гепатита С,
- используется для лечения ВИЧ-инфекции,
- блокировать кальциевый канал, особенно в случае артериальной гипертензии и стенокардии,
- антибиотики и противогрибковые препараты.
Другие вещества, на которые следует обратить внимание при использовании Sortis, - это зверобой, фузидовая кислота, варфарин, эзетимиб, феназон, боцепревир, циметидин, стирипентол, колхицин, антациды и оральные контрацептивы.
Применение и дозы
Стоит помнить, что препарат следует принимать при соблюдении диеты с пониженным содержанием холестерина.
Детям старше 10 лет и взрослым рекомендуется 10 мг в день. Дозу можно увеличить только по рекомендации врача. Обычно это делается с интервалом в 3 или 4 недели. У детей суточная доза 20 мг в сутки не превышается, а у взрослых максимальная доза составляет 80 мг в сутки. Таблетки нельзя жевать.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Особые указания
До и во время лечения медикаментом следует оценивать липидный профиль (обычно каждые три месяца), а уровень холестерина ЛПНП должен быть индикатором эффективности лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Можно ли принимать таблетки Регулом во время приема Сортиса и будут ли они эффективными?
Повышает ли Сортис уровень сахара? Что это за препарат?
Можно ли принимать противозачаточные таблетки Левопронт и Сортис одновременно, в инструкции говорится, что есть взаимодействия?
Сортис заказываю для крестной уже второй раз. Она говорит, что препарат очень хороший, врач видит результат. Я хочу написать, что очень довольна сервисом и сотрудниками. Очень вежливо, подробно все объяснили, помогли решить проблему с получением. Наверно, лучше службы бронирования в Москве я не видела.
Очень довольна сортисом, он действительно влияет на уровень холестерина и цена у него доступная. Читала некоторые отзывы в интернете, что препарат не помогает - категорически не согласна. Мне врач говорит, что очень важна правильная дозировка - это раз, а второе - для лучшего эффекта нужно менять режим питания и образ жизни. По себе могу сказать, когда стала пить сортис, даже чувствовать себя стала по-другому. Кстати, тут самая лучшая цена в Москве и вопросы с получением помогают решать быстро. Так что я очень довольна и благодарю вас за профессиональную работу.